Anti-inflammatoire non stéroïdien / AINS

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, fréquemment abrégés en AINS, sont des médicaments aux propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils diminuent la douleur, la fièvre et l'inflammation. Le terme «non stéroïdien» est utilisé pour les distinguer des glucocorticoïdes, qui (parmi un large éventail d'effets) ont une identique action anti-inflammatoire (dépression des eicosanoïdes). Les deux plus connus sont l'aspirine et l'ibuprofène.

Mécanismes d'action

Les AINS sont des inhibiteurs de la cyclo-oxygénase. Ils produisent leurs actions en inhibant la formation de prostaglandines et de thromboxane.

Exemples d'AINS

Acide acétylsalicylique et acétylsalicylate de lysine

• acide acétylsalicylique ("aspirine") et acétylsalicylate de lysine :
  • en Belgique : Acenterine®, Alka-Seltzer®, Asaflow®, Aspirine® (Bayer), Aspro®, Aspégic®, Cardioaspirine®, Cardiphar®, Dispril®, Sedergine®, Tampyrine®
  • en France : Actron, Afebryl, Aspégic®, Kardégic®, Aspirine du Rhône, Aspirine Upsa, Salipran, ...
  • en Suisse : Alcacyl®, Alka-Seltzer®, ASA-Tabs®, Aspégic®, Aspirine® et Aspirine Cardio® (Bayer), Aspro® 500, ASS-Mepha®, Juridin®, Kardégic®, ASS®, Tiatral® 100 SR, Togal®
  • au Canada : Aspirine® (Bayer), AAS

Autres salicylés

• salicylate de méthyle
• diflunisal

Dérivés arylacétiques (ou arylalkanoïques)

Diclofénac et ses sels (Na, K)

• en Belgique :
  • oral : Cataflam®, Diclofemed®, Diclofenac Bexal®, Diclofenac EG®, Diclofenac Sandoz®, Diclofenac Teva®, Diclofenac-Ratiopharm® et Diclofenac-k-Ratiopharm®, Diclotop®, Docdiclofe®, Motifene®, Polyflam®, Voltaren®
  • topique : Flector® Tissugel®, Ocubrax®, Voltamicin®, Voltapatch® Tissugel®, Voltaren®
• en France : Artotec, Flector, Solaraze, Voldal et Voltarène, Xenid
• en Suisse : Deflamat®, Diclac Lipogel®, diclo-basan® et diclo-basan® Gel, Diclofenac Helvepharm; Diclosifar® Gel et Diclosifar®-retard, Ecofenac® et Ecofenac® Lipogel, Effigel®, Flector®, Flector® EP, Flector®-Retard, Fortenac®, Inflamac®, Olfen® et Olfen Patch®, Primofenac®, Tonopan®, Vifenac® Gel, Voltaren®, Voltaren Dolo®, Voltaren Emulgel®, Voltaren Ophtha®

Association diclofénac + misoprostol

Le misoprostol est un protecteur de la muqueuse gastrique. Cette association est utilisée chez les patients dont le risque de développer des ulcérations gastriques et intestinales dues aux AINS est élevé.

Acéclofénac

• Air-tal (Belgique)
• Biofenac (Belgique)
• Cartrex (France)

Sulindac

• Clinoril (Belgique)

Kétorolac trométamol

• Taradyl amp. i. m. (Belgique)

Acides 2-arylpropioniques (profènes)

Ibuprofène

• en Belgique :
  • oral : Adulfen® lysine, Advil®-mono, Brufen®, Buprophar®, Dolofin®, Épsilon®, Ibumed®, Ibuprofen Sandoz®, Ibuprofen Teva®, Ibuprofene EG®, Ibu-slow®, Junifen®, Malafene®, Nurofen®, Perviam®, Solufen®, Spidifen®
  • local : Dolofin®, Extrapan®, Ibuprofen Teva®, Ibutop®, Nurofen®
• en France : Advil, Anadvil et Rhinadvil, Antarène, Brufen, Cliptol, Dolgit et Ergix, Expanfen, Gélufène, Hémagène, Ibutop, Intralgis, Nureflex et Nurofen, Solufen, Spedifen, Tiburon, Upfen, Vicks Rhume
• en Suisse : Algifor® et Algifor-L®, Artofen® Gel, Brufen®, Dismenol® N, Dolocyl®, Dolo-Dismenol®, Dolo-Spedifen®, Ecoprofen®, Grefen®, Ibufen-L®, Ibuprofène Helvepharm, Ibusifar®, Iproben®-200, Irfen®, Melabon®, Nurofen®, Optifen®, Saridon® N, Spedifen®, Treupel® Dolo
• au Canada : Advil®, Motrin®
• en Chine : Buluofen ???; appellations commerciales : Fenbide ???®, Fennikang ???®, Yawei ??®

Association ibuprofène + codéine

• Adulfen + codeine (Belgique) → presque jamais utilisé -→ trop d'effets secondaires
• Nurofen + codeine (Belgique)

Kétoprofène

• en Belgique : le kétoprofène est en particulier connu sous le nom Rofénid. Le médicament est désormais en générique.
• en France : le kétoprofène est connu sous les nom Profénid, Kétum, Toprec... Le médicament étant désormais en générique.
• en Suisse : connu sous le nom Ketesse.

Dexkétoprofène

Connu en suisse sous le nom Ketesse.

Naproxène et naproxène sodique

• en Belgique : Aleve, Apranax, Naproflam, Naprosyne, Naproxen Teva, Naproxene EG
• en France : Aleve, Apranax, Naprosyne
• en Suisse : Aleve®, Apranax®, Naproxène-Mepha®, Nycopren®, Proxen®
• au Canada : Aleve®, Novo-Naprox®

Kétorolac

Oxaprozine

• Duraprox (Belgique)

Flurbiprofène

• Froben (Belgique)
• Antadys (France)

Dérivés indoliques

Indométacine (ou indométhacine)

• Belgique : Dolcidium, Indocid, Indocid i. v.

Proglumétacine

• Belgique : Tolindol

Oxicams

Méloxicam

• en Belgique : Mobic
• en Roumanie : Recoxa

Piroxicam et piroxicam (Beta-cyclodextrine)

• en Belgique^[1] :
  • Piroxicam oral : Docpiroxi, Feldene, Merck-piroxicam, Piromed, Piroxicam Bexal, Piroxicam EG, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxicam Sandoz, Piroxicam Teva, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxitop, Piroxymed, Polydene, Solicam
  • Piroxicam local : Feldene, Piromed
  • Piroxicam (Beta-cyclodextrine) (oral)  : Brexine et Brexine Dryfiz
• en France : Feldène et Geldène, Inflaced, Zofora, Brexin
• en Suisse : Felden®, Pirocam® Spirig, Pirosol®, Piroxicam Helvepharm, Piroxicam-Mepha®

Ténoxicam

• Belgique : Tilcotil

CINOD

Naproxcinod

En phase finale de développement le naproxcinod est un composé anti-inflammatoire donneur d'oxyde nitrique unique et le premier de la classe des CINODs (Cyclooxygenase-Inhibiting Nitric Oxide Donators, Inhibiteurs de Cyclooxygénase Donneurs d'Oxyde Nitrique) NicOx vise à démontrer que le naproxcinod est un anti-inflammatoire sans effet néfaste sur la pression artérielle et présentant une bonne sécurité et une bonne tolérabilité gastro-intestinales.

lien vers le site NICOX SA

Le dossier de demande d'autorisation auprès de la FDA est en cours de finalisation, il est probable que cet accord intervienne d'ici moins de 10 mois (commentaire août 2009) son profil confirmé, l'attente des patients (de plus en plus nombreux avec l'augmentation de la durée de vie), et les risques d'effets secondaires des médicaments actuels semble intéresser la communauté médicale généralement et les prescripteurs surtout.

Il est fort probable que le naproxcinod détrône certains médicaments tels que le Naproxène et le célébrex.

Sulfonanilides

• nimésulide

Groupe des coxibs = AINS COX-2 sélectifs

(entre autres le Celebrex^® de Pfizer)  : Ces molécules, commercialisées depuis 2000, avaient selon les fabricants une meilleure tolérance digestive. Celle-ci a depuis été révisée et est reconnue comme, au mieux, minime. Le rofécoxib Vioxx^®, VioxxDolor^® de Merck a été retiré du marché à l'échelle mondiale le 30 septembre 2004 car son utilisation sur le long terme semble avoir entraîné de très nombreux accidents cardiovasculaires et décès. Désormais, des soupçons pèsent sur le Celebrex^® et sur les autres coxibs, quand ils sont aussi donnés de manière prolongée.

célécoxib

• en Belgique, au Canada, en France et en Suisse : Celebrex^®

Étoricoxib

• en Belgique : Arcoxia^®

Parécoxib (injectable)

• en Belgique : Dynastat^® (hôpitaux)
• en Suisse : Bextra^® iv/im

Rofécoxib

(retiré du marché)

Valdécoxib

• en Belgique : Bextra^®
• en Suisse : Bextra^® (oral)

Phénylbutazone

• en Belgique : (aucune spécialité)
• en France : Butazolidine, Dextrarine phénylbutazone
• en Suisse : (aucune spécialité)

Acide niflumique

• en Belgique (usage local)  : Nifluril®, Niflugel®
• en France : Flunir, Nifluril et Niflugel
• en Suisse : Aucune spécialité

Acides N-arylanthraniliques (acides phénamiques)

• acide méfénamique

Usages des AINS

• Dans certains rhumatismes inflammatoires chroniques ;
• Contre la douleur, la fièvre et dans les états grippaux ;
• L'acide acétylsalicylique est utilisé en association dans la prévention de l'infarctus du myocarde et des accidents coronariens et cardiaques.

Grossesse

Troisième trimestre de la grossesse : la prise répétée d'AINS est contre-indiquée : hémorragies chez la mère, le fœtus et le nouveau-né, et fermeture prématurée du canal artériel.

Effets secondaires

Effets indésirables principaux

• Malaises digestifs et lésions des muqueuses gastro-intestinales allant jusqu'à l'ulcération, l'hémorragie et la perforation, celle-ci quelquefois sans symptôme préalable. Ces lésions peuvent survenir quelle que soit la voie d'administration de ces médicaments. Parmi les AINS non sélectifs, les dérivés arylpropioniques (ibuprofène, naproxène, kétoprofène, flurbiprofène) provoqueraient moins d'effets indésirables gastro-intestinaux. Les problèmes gastro-intestinaux sont certainement moins habituels avec les AINS COX-2 sélectifs.
• Bronchospasme, avec réactions croisées envisageables avec d'autres AINS et l'acide acétylsalicylique.
• Troubles hématologiques.
• Hépatotoxicité : en particulier le diclofénac, le nimésulide et le sulindac [voir Folia d'août 2002].
• Insuffisance rénale aiguë, en particulier en présence d'une autre affection telle insuffisance cardiaque, cirrhose hépatique avec ascite, déplétion volémique consécutive à la prise de diurétiques, restriction sodée, syndrome néphrotique, affections vasculaires.
• Élévation de la tension artérielle.
• Aggravation de l'insuffisance cardiaque.
• Hyperkaliémie, en particulier chez les patients prenant des suppléments de potassium ou des diurétiques d'épargne potassique, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
• Diminution envisageable de la fertilité chez la femme.
• Céphalées, vertiges et confusion (plus habituels avec les dérivés arylacétiques et indoliques).
• Syndromes de Lyell et de Stevens-Johnson avec les oxicams, le célécoxib et le valdécoxib.

Grossesse

Troisième trimestre de la grossesse : en cas de prise répétée, prolongement de la grossesse et de l'accouchement, hémorragies chez la mère, le fœtus et le nouveau-né, et fermeture prématurée du canal artériel.

Effets secondaires rénaux

Photosensibilité

Autres effets secondaires

• Effets indésirables gastro-intestinaux, effets pancréatiques.

Le paradigme des COX-2

Problèmes liés aux inhibiteurs COX-2

Bientôt des inhibiteurs COX-3 ?

La COX 3 est un variant d'épissage de la COX 1 (appelée aussi COX 1b). Les transcrits de cette COX 3 ont été retrouvé dans le cortex de chien (canis familaris) mais aucun transcrit de cette COX 3 n'a toujours été démontré chez le rat la souris ou l'homme.

Un inhibiteur potentiel de la COX 3 : le paracétamol (Chanderskan et al)

Voir aussi

Bibliographie

[pdf] "Site de la haute autorité de santé française : avis de la commission sur la tolérance du Celebrex"

[pdf] MISE AU POINT SUR LA PRISE EN CHARGE DE LA FIEVRE CHEZ L'ENFANT, Afssaps

Notes et références

Ce texte est issu de l'encyclopédie Wikipedia. Vous pouvez consulter sa version originale dans cette encyclopédie à l'adresse http://fr.wikipedia.org/wiki/Anti-inflammatoire_non_st%C3%A9ro%C3%AFdien.
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