Kétorolac

Le kétorolac ou kétorolac trométhamine est un anti-inflammatoire non stéroïdien de la famille des dérivés de l'acide propionique, fréquemment utilisé comme analgésique, antipyrétique et anti- inflammatoire.



Catégories :

AINS - Analgésique - Composé bicyclique - Acide carboxylique - Azolidine - Azole - Phénone

Kétorolac
Kétorolac
Général
Nom IUPAC (±) -5-benzoyl-2, 3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid, 2-amino-2- (hydroxymethyl) -1, 3-propanediol
No CAS 74103-06-3 66635-83-4
Code ATC
PubChem 3826
SMILES
InChI
Apparence Solide
Propriétés chimiques
Formule brute C15H13NO3  [Isomères]
Masse molaire 255, 2686 gmol-1
C 70, 58 %, H 5, 13 %, N 5, 49 %, O 18, 8 %,
Propriétés physiques
T° fusion 165 à 167 °C (sel de trométhamine)
Solubilité 25 mg/mL eau (sel de trométhamine)
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100%, toutes doses et voies
Demi-vie d'élim. 3.5-9.2 hrs, jeunes adultes;
4.7-8.6 hrs, personnes âgées ( ≈72 ans)
Excrétion ≈ 91.4% urine,
≈ 6.1% fécal
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le kétorolac ou kétorolac trométhamine est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la famille des dérivés de l'acide propionique, fréquemment utilisé comme analgésique, antipyrétique (fébrifuge) et anti-inflammatoire. Le kétorolac agit par inhibition de la synthèse corporelle de prostaglandines. Le kétorolac qui est mis sur le marché sous forme orale et intramusculaire est un mélange racémique de R- (+) (qui est le sel de l'acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylique, 5-benzoyl-2, 3-dihydro-kétorolac) et S- (-) (qui ne possède pas de groupe acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylique, 5-benzoyl-2, 3-dihydro) kétorolac.

Il existe aussi des formes à usage ophtalmique.

Chimie

Le kétorolac, mais aussi les autres dérivésd du 2-arylpropionate (parmi lesquels le kétoprofène, le naproxène, l'ibuprofène, etc. ) contient un carbone chiral en position β sur sa moitié propionate. Par conséquent, le kétorolac a deux énantiomères envisageables ce qui implique potentiellement des effets biologiques et un métabolisme différents pour chaque énantiomère.


Mécanisme d'action

Indications

Le kétorolac est indiqué pour le traitement à court terme de la douleur (jusqu'à cinq jours).

Contre-indications

Effets secondaires

Semblables à ceux des autres AINS.

Précautions

Notes

Dosage, disponibilité

Sous forme orale, la dose habituelle est de 10 mg. Sous forme injectable (intramusculaire), elle est de 15, 30 et 60 mg.

Ce médicament est soumis à.

Voir aussi

Références

Lien externe

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