Naloxone

La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques, la naloxone est administrée pour déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action.

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Antidote - Opiacé - Analgésique - Traitement des addictions - Composé allylique

Naloxone

Structure de la naloxone
Général
Nom IUPAC	17-allyl-4, 5α-époxy- 3, 14-dihydroxymorphinan-6-one
N^o CAS	465-65-6
N^o EINECS	207-365-7
Code ATC
Propriétés chimiques
Formule brute	C₁₉H₂₁N O₄ [Isomères]
Masse molaire	327, 3743 g∙mol^-1 C 69, 71 %, H 6, 47 %, N 4, 28 %, O 19, 55 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	2%
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d'élim.	1-1.5 heures
Excrétion	urine, Bile
Considérations thérapeutiques
Voie d'administration	IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (overdose, ... ), la naloxone est administrée pour déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle sert à réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication. Sa durée d'action est de 30 minutes.

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale lorsque celle ci est due a l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente par conséquent le passage des nociceptifs. (source : http ://www. ac-nancy-metz. fr/enseign/SVT/eleve/bac/ES03/ES03. htm)

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