Tramadol

Le tramadol est un analgésique central ayant une activité proche de celle de la codéine, car il est un analogue de celle-ci.



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Opiacé - Analgésique - Amine - Méthoxybenzène - Alcool (chimie)

Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
(1R, 2R) -Tramadol et (1S, 2S) -Tramadol
Général
Nom IUPAC (1R, 2R) -rel-2- (diméthylamino) méthyl-
1- (3-méthoxyphényl) cyclohexanol
No CAS 27203-92-5
No EINECS 248-319-6
Code ATC N02AX02
PubChem 33741
Apparence Poudre blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C16H25NO2  [Isomères]
Masse molaire 263, 3752 gmol-1
C 72, 97 %, H 9, 57 %, N 5, 32 %, O 12, 15 %,
Classe thérapeutique
Analgésique opioïde faible
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 70 %
Liaison protéique ∼20 %
Métabolisme Hépatique (déméthylation,
glucuronidation)
Demi-vie d'élim. 5 à 7 heures
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d'administration Orale, IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le tramadol est un analgésique central ayant une activité proche de celle de la codéine, car il est un analogue de celle-ci. On le classe dans la catégorie des analgésiques de type 2. Il agit sur le même type de récepteur que la morphine, c'est un agoniste des récepteurs morphiniques, il ne limite pas l'action d'autres morphiniques. Il peut entraîner une dépendance mais celle-ci semble plus faible que celle d'autres morphinomimétiques, tout en restant nettement supérieure aux analgésiques dits de type 1. À ce titre il convient de l'employer avec une toute autre réserve.

Ses modes d'actions ne sont pas encore totalement connus, en plus de son action analgésique due au fixement sur les récepteurs morphiniques, il semble aussi empêcher la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, selon les doses utilisées.

Il est parfois utilisé par voie veineuse. Les doses utilisées sont de 50 à 100 milligrammes. Sa demi-vie est de cinq à sept heures, son élimination est principalement rénale.

Les effets secondaires sont : nausées, céphalées, vertiges, douleurs d'estomac, hypoglycémies, anxiété, crise d'angoisse, dépression (sur le long terme). Une dose trop importante de Tramadol (plus de 400 milligrammes en une prise) peut entraîner un collapsus suivi de spasmes et contractions musculaires importantes, la crise ressemblant symptomatiquement à l'épilepsie. Il n'est pas recommandé de prendre plus de 400 milligrammes par 24 heures. La prescription sera faite avec grandes précautions en cas de traitement par antidépresseurs.

La pharmacodépendance est importante, la posologie sera adaptée en conséquence pour éviter un sevrage complexe impliquant des notions d'hypertension, hypersudation, insomnie, terreurs nocturnes, angoisses, agoraphobie, troubles de la concentration, spasmes musculaires, micro-mouvements involontaires, agressivité, irritabilité, amnésie temporaire (parmi les plus habituels).

Le tramadol est utilisé abusivement dans un contexte toxicomaniaque, tout comme la codéïne.

Le tramadol est fortement déconseillé en cas de pathologie hépatique sévère.

Voir aussi

Zaldiar

Contramal

Topalgic

Biodalgic

Takadol

Zamudol

Dolzam

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